A penicilina foi descoberta em 1928 por Alexander Fleming quando saiu de férias e esqueceu-se de algumas placas com culturas de micro-organismos no seu laboratório no Hospital St. Mary em Londres. Quando voltou, reparou que uma das suas culturas de Staphylococcus tinha sido contaminada por um bolor, e em volta das colónias deste não havia mais bactérias. Então, Fleming e o seu colega, Dr. Pryce, descobriram um fungo do género Penicillium, e demonstraram que o fungo produzia uma substância responsável pelo efeito bactericida: a penicilina. Esta foi obtida em forma purificada por Howard Florey, Ernst Chain e Norman Heatley, da Universidade de Oxford, muitos anos depois, em 1940.